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2017药学综合知识与技能:新剂型之微球剂与磁性微球

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2017药学综合知识与技能:新剂型之微球剂与磁性微球

发布日期:2017-09-11 00:00 来源:http://www.smartynano.com 点击:

       参加2017年执业药师报考生抓紧时间复习。以下小编为考生整理2017执业西药师药学综合知识与技能:新剂型之微球剂与磁性微球,预祝考生取得优异成绩。

  (一)微球剂微球剂是一种适宜的高分子材料制成的凝胶微球,其中含有药物。策球的粒径很小,以常混悬于油中。例如5氟脲嘧啶于20%明胶中,含量为每含 ml16.8mg,加注射用(如麻油),加热至50℃,将两相(即注射用油与5氟脲嘧啶明胶胶液)混匀,在70℃水浴中用超声波处理,使含药凝胶分散球用油中,凝胶微粒径为1-3mm,如用山梨醇半油酸酯级化蓖麻油的聚乙酰酯类作稳定剂,可增加微球的稳定性。抗癌药物制成微球剂后能改善在体内的吸收,分布,由于这种微球对癌细胞有的亲和力,故能浓集于癌细胞周围,特别对淋巴系统肯有指向性。上述氟脲嘧啶微球剂中的氟脲嘧啶是分布散在明胶凝的网状结构中,药物并非包裹成微襄状。另一份专利介绍用聚消乳酸Poly(DL-laetic acid)作襄材包制的微球剂,其结构类似微型胶襄。系将一?6药物Bw稚⒂诰巯樗岬募妆饺芤褐校诮涟柘录尤胍恢执枷喾掷爰粒次龀鑫⑶蚣痢@喝【CB幔ㄕ持投?.32)1g,溶于50ml甲苯中,另取甲硫酸哒嗪(thioridazine,安定药)0.5g分散于此溶液中,在不断搅拌下滴加异丙醇150ml即出微球剂,直径为25-50mm.

  (二)磁性微球在70年代初,Kramer报道了用人血清蛋白将柔红素盐酸盐与巯基嘌呤(mercaptopurine)包成带磁性的微球,制成了一种新型的药物载体制剂,称为磁性微球。试用于治疗胃肠道肿瘤,服用这种制剂后,在体外适当部位用一适当强度磁铁吸引,将磁微球引导到体内特定的靶区,使达到需要的浓度。这种载化的特点:

  1.减少用药剂量 因为将药物随着载体被吸收在靶区周围,使靶很快达到构所需的浓度,在其它部位分布量的相应的减少,因此可降低用药剂量;

  2.口服后药物极大部分在局部作用 相对地减少了药物对人体正常组织的副作用,特别降低对肝、脾、肾等造血和排泄系统的损害。

  3.加速产生药效,提高疗效 有人在科学研究中将造影剂等制成磁性微球量的混悬液,给动物静脉注射。

  制备磁性微球的原料及成品必需符合以下技术要求:

  1.载体的骨架物质同在体内能代谢,代谢产应无毒辣,并在一定时间内排出体外。

  2.微球中所含的不能生物降解的铁磁性粒粒子直径一般应在10-20μm之间,最大不超过100.(供注射用者的粒径应在1-3μm以下,其间保持一定相斥力,不聚集成堆,不堵塞血管。在毛细血管内能均匀分布并扩散到靶区,产生疗效)。

  3.具有最大的生物相溶性和最小的抗原性。

  4.所含铁磁性物质,在定强度的体外磁场作用下,在大血管中不停留,而靶区毛细血管中停留。

  5.具有运转足够量药物能力,而且有定的机械强度和生物降解速度。释药速度适宜,保证在停靶区骨释放出大量药物。W报道了两种制法如下:

  (1)加热固化法:取人血清蛋白250mg,碘一牛血清蛋白0.02ml,盐酸阿霉素3mg2和超微铁矿粒子(Ferroso-Fe- rricoxide,10-20μm)72mg,加不制成混悬液,将比混悬液加至棉籽油60中在4℃用超声波(100W)匀化1分钟,然后将此匀化液逐渐滴加至100ml预热至110-165℃搅拌(160转/分)的棉籽油中,加热10分钟后冷至25℃,并不断搅拌,加60ml无不乙醚,离心(2000× g)15分钟后,倾出清液。这样反复洗4次后在4℃暗处空气干燥24小时,冻干于4℃贮存。

  (2)加交联剂固化法:将上法经超声波处理的匀化液在搅拌下(1600转/分)滴加于25的棉籽油100ml中,搅拌10分钟后上法用乙洗除棉籽油,然后得新混悬在乙醚中(每40微球加乙醚100ml),加02M2,3丁二酮或01M甲醛的乙醚溶液为交联剂,混悬液迅速搅拌15或60分钟,立即加 100ml乙醚洗除过量的交联剂离心(2000×g)10分钟,倾去清液,这样共洗4次,冻干,于4℃贮存。国内报道5-Fu磁性微球载体的设计,口服后在体外应用磁场,使其吸着在食道的癌变区,释放出5-Fu被癌组织吸收,用于治疗食管癌。这样可以用较小的剂量在靶区产生的较高的浓度,而身体的其它正常组织中药物浓度就相应降低,因此药物的毒副作用降低,并加速加强产生药效此外,强磁场也具有抑癌作用。5-Fu磁场微球的制法:将含1%司盘80的液体在蜡予热至60℃同时将5-Fu溶于碱性水溶液,加入明胶(B型,等电点PH4.7-5),还原铁粉,加热至60℃制成明胶液,保持在60℃,在搅拌下,将此明胶液缓缓加入液体石蜡中,继续搅拌5分钟乳化,抽滤将微球分离,用石油醚洗去微球表面的液体石蜡,干燥,以甲醛蒸气固化即得,收率88%。

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